Physostigmin (anticholinergní syndrom — reversal)

Co je to za lék

Physostigmin patří do skupiny inhibitorů cholinesterázy — to jsou léky, které obnovují přenos nervových signálů tam, kde byl zablokován. Aby to dávalo smysl, potřebujete vědět, jak to v těle funguje. V nervovém systému existuje látka zvaná acetylcholin, která slouží jako posel — přenáší signály mezi nervy a orgány. Cholinesteráza je enzym (bílkovina), jehož úkolem je tento posel po splnění úkolu rozložit. Physostigmin cholinesterázu dočasně zablokuje, takže acetylcholin zůstane aktivní déle a může znovu dělat svou práci. Představte si to takto: anticholinergní jedy nebo léky zavřely komunikační linku mezi nervy a orgány. Physostigmin přijde jako technik, opraví spojení a linka začne opět fungovat. Co je zásadní — physostigmin dokáže proniknout do mozku, a proto pomáhá nejen s tělesnými příznaky otravy, ale také s těmi duševními, jako jsou zmatenost nebo halucinace.

Na co se používá

• Anticholinergní syndrom (otrava anticholinergními látkami) — jde o stav, kdy v těle působí látky blokující acetylcholinový přenos. Způsobit ho mohou některé léky (například antihistaminika, antidepresiva, léky na močový měchýř nebo na Parkinsonovu nemoc), houby obsahující atropin nebo rostliny jako rulík zlomocný a durman. Projeví se jako sucho v ústech, rychlý tep, rozšířené zornice, zarudnutí kůže, horečka, zádrž moči a zmatenost. Physostigmin tyto příznaky rychle potlačí tím, že obnoví blokovaný přenos signálů.
• Reversal — zrušení účinku anticholinergních látek — v nemocničním prostředí se physostigmin podává jako protijed při předávkování, kde samotná podpůrná léčba nestačí, nebo kdy zmatenost a neklid pacienta ohrožují.

Jak se užívá

Physostigmin se v akutní situaci podává výhradně v nemocnici — nitrožilně nebo nitrosvalově, tedy injekčně. Není to lék, který si pacient bere doma v tabletách. Podává ho lékař nebo zdravotní sestra za přísného sledování srdečního rytmu a dechu, protože účinek nastupuje rychle a je potřeba okamžitě reagovat na případné komplikace. Dávkování a rychlost podání určuje lékař přesně podle stavu pacienta, jeho hmotnosti a závažnosti otravy. Celý proces probíhá na urgentním příjmu nebo jednotce intenzivní péče.

Vždy postupujte podle příbalového letáku nebo doporučení lékaře a lékárníka.

Nežádoucí účinky

• Nadměrné slinění a pocení — zažije přibližně každý třetí pacient, protože physostigmin aktivuje i ty nervy, které ovládají žlázy. Většinou ustoupí samo po skončení podávání.
• Zpomalení srdečního tepu (bradykardie) — relativně časté a proto lékaři sledují EKG po celou dobu podávání. Pokud tep klesne příliš, podání se přeruší nebo se podá atropin jako protiopatření.
• Nevolnost, zvracení nebo průjem — physostigmin stimuluje trávicí trakt, což část pacientů pocítí jako nepříjemný vedlejší efekt. Obvykle je to přechodné.
• Bronchospasmus (stažení průdušek) a nadměrná tvorba hlenu v dýchacích cestách — méně časté, ale závažné. Z tohoto důvodu je physostigmin opatrně používán u pacientů s astmatem nebo jinými plicními chorobami.
• Záchvaty křečí — vzácné, ale možné při příliš rychlém podání nebo předávkování physostigminem samotným. Proto se podává pomalu a pod přísným dohledem.

Nejdůležitější interakce

• Atropin a jiné anticholinergní léky — jsou přímým protivníkem physostigminu. Podávají se záměrně jako antidotum (protijed) v případě předávkování physostigminem, ale pokud jsou přítomny zároveň bez důvodu, vzájemně si ruší účinek.
• Betablokátory (léky na srdce a tlak) — kombinace s physostigminem může zesílit zpomalení srdečního tepu na nebezpečnou úroveň. Lékaři jsou na toto riziko připraveni.
• Jiné inhibitory cholinesterázy (neostigmin, pyridostigmin) — jejich kombinace s physostigminem zesiluje cholinergní účinky, což zvyšuje riziko záchvatů a závažných poruch srdečního rytmu.
• Sukcinylcholin (lék při narkóze pro uvolnění svalů) — physostigmin prodlužuje a zesiluje jeho účinek, což může zkomplikovat anestezii.

Časté otázky o Physostigmin (anticholinergní syndrom — reversal)